关键点：阿替洛尔对β1受体有选择性阻断作用，对支气管平滑肌β2受体亲和力较低，能降低心率等，无内在拟交感活性等，能降低肾素活性等，无心肌抑制作用且能使眼压下降；口服吸收率和生物利用度较低，服药后血药浓度达峰值时间、与血浆蛋白结合率、半衰期及排泄途径等情况，肾功能不全时半衰期延长，不通过肝脏代谢且部分原形从粪便排泄。
一、药理作用
1.对β1受体的作用：具有选择性阻断作用。
2.对支气管平滑肌β2受体：亲和力较低。
3.对心血管的影响：较小剂量就能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量，进而使血压下降。
4.其他特性：无内在拟交感活性与膜稳定作用，能降低血浆肾素活肾素活性及AGⅡ水平；无心肌抑制作用，还可经睫状肌扩散入睫状上皮，使房水产生减少，从而导致眼压下降。
二、药代动力学
1.口服吸收与生物利用度：吸收率为50%，生物利用度较低，约40%。
2.血药浓度达峰时间：服药后2～3小时。
3.与血浆蛋白结合率：为5%～10%。
4.半衰期：6～9小时。
5.排泄途径：主要经肾脏排泄，肾功能不全时半衰期明显延长；不通过肝脏代谢，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄，还可经血液透析清除。
总结概况提示：阿替洛尔具有特定的药理作用和药代动力学特点，其对受体的作用、对心血管的影响等较为明确，药代动力学方面涉及吸收、达峰、结合、半衰期与排泄等多方面情况。