乳腺癌靶向治疗常用的药物有曲妥珠单抗，大约有20%~30%的乳腺癌患者存在HER2基因过度表达或扩增情况，曲妥珠单抗能针对HER2阳性的乳腺癌发挥作用。
抗HER2类靶向药物
曲妥珠单抗：它是最早用于HER2阳性乳腺癌靶向治疗的药物，通过与HER2受体结合，阻断癌细胞的生长信号传导。一般通过静脉输注给药。帕妥珠单抗：也是针对HER2的靶向药，它可以与曲妥珠单抗起到协同作用，进一步抑制HER2阳性乳腺癌细胞的增殖等。
激素受体阳性乳腺癌靶向药物
他莫昔芬：适用于雌激素受体（ER）阳性或孕激素受体（PR）阳性的乳腺癌患者，可竞争性结合雌激素受体，阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。一般需要长期服用，比如5年左右的疗程。来曲唑：属于芳香化酶抑制剂，用于绝经后雌激素受体阳性的晚期乳腺癌患者，能抑制雄激素向雌激素转化，减少体内雌激素水平，从而抑制乳腺癌细胞生长。
抗血管生成类靶向药物
贝伐珠单抗：通过抑制血管内皮生长因子（VEGF），阻止肿瘤新生血管的形成，从而切断肿瘤的营养供应，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。常用于晚期乳腺癌的治疗，一般也是通过静脉输液的方式给药。雷莫西尤单抗：同样是抗血管生成的靶向药，作用机制是结合VEGF受体2，抑制血管生成，对部分乳腺癌患者有一定疗效。