托伐普坦片主要用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症（血清钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳）。
治疗低钠血症的作用机制
托伐普坦是一种精氨酸血管加压素（AVP）V2受体拮抗剂。它能阻断AVP作用于肾小管上皮细胞V2受体，从而抑制水的重吸收，增加水的排泄，升高血清钠浓度。例如在一些因心力衰竭等导致的低容量状态相关低钠血症患者中，托伐普坦可以发挥调节作用。
适用的低钠血症类型
高容量性低钠血症
常见于心力衰竭、肝硬化伴腹水等情况。以心力衰竭为例，患者由于心脏功能不全，体液潴留，出现低钠血症，托伐普坦通过促进水的排泄，可改善这种因液体过多导致的低钠状况。
正常容量性低钠血症
某些内分泌疾病等可引起正常容量性低钠血症，托伐普坦能通过其作用机制来调节体内钠水平，帮助纠正低钠状态。比如部分抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）患者，可能存在正常容量下的低钠血症，托伐普坦可以作为一种治疗选择。
与其他治疗低钠血症方法的区别
与单纯限水治疗相比，托伐普坦不需要严格限制患者的液体摄入。单纯限水可能会让患者感觉不适，而且对于一些限水效果不佳的低钠血症患者，托伐普坦提供了另一种有效的治疗途径。它不是通过限制水分摄入，而是从促进水排泄的角度来升高血清钠浓度，对于不能严格限水或者限水效果不好的患者来说是一个重要的治疗药物。