心绞痛发作时，常用的药物有硝酸甘油等，一般舌下含服后1-3分钟就能起效缓解疼痛。
硝酸酯类药物
硝酸甘油： 是缓解心绞痛急性发作的常用药，通过扩张冠状动脉，增加心肌供血来缓解症状，舌下含服起效快。硝酸异山梨酯： 也属于硝酸酯类，有片剂和缓释制剂等，可扩张冠状动脉和外周血管，减少心肌耗氧量，用于心绞痛的预防和治疗。
β受体阻滞剂
普萘洛尔： 能减慢心率，降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量，适用于劳力性心绞痛等情况，但哮喘患者禁用。美托洛尔： 可降低心肌耗氧量，改善心肌缺血区供血，对高血压合并心绞痛的患者较为适用，不过严重心动过缓者不宜使用。
钙通道阻滞剂
硝苯地平： 能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，还能扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷。氨氯地平： 长效钙通道阻滞剂，作用持续时间较长，可用于慢性稳定型心绞痛和变异型心绞痛的治疗，不良反应相对较少，但低血压患者需谨慎使用。
其他药物
曲美他嗪： 通过调节心肌能量代谢，改善心肌细胞缺血缺氧状态，可作为心绞痛的辅助治疗药物。不过，严重肾功能不全者需调整剂量。雷诺嗪： 也是用于治疗心绞痛的药物，能改善心肌能量代谢，增加缺血心肌的血流灌注，但使用时要注意药物相互作用等情况。