开塞露主要功效是润滑并刺激肠壁，软化大便，从而起到促进排便的作用。一般使用后数分钟至20分钟内即可起效。
适用的便秘类型
急性便秘： 比如偶尔因饮食不规律、生活环境改变等导致的突然便秘，开塞露能快速缓解排便困难。像一些人旅行时，由于生活节奏变化，突然出现排便不畅，就可以用开塞露来帮忙。老年便秘： 老年人肠道蠕动功能减弱，容易发生便秘，开塞露能起到临时缓解的作用。不过不能长期依赖，因为长期使用可能会让肠道对其产生依赖。
正确使用方法
成人使用： 使用时先将容器顶端盖取下，挤出少许甘油润滑管口，然后患者取侧卧位，将开塞露的前端轻轻插入肛门，再将药液全部挤入直肠内。一般一次使用1支，成人常用量为10毫升。儿童使用： 儿童使用时要注意用量，通常5 - 6岁儿童一次可用5毫升，且操作要更轻柔，最好在成人监护下使用。
注意事项
不宜长期使用： 如果长期使用开塞露，会导致肠道对它产生依赖，自身的排便反射功能会减弱，反而更不利于正常排便。比如有些患者习惯性长期用开塞露，后来不用就很难自己排便了。特殊人群需谨慎： 开塞露对于肛门有破损、肠道穿孔等情况的患者是禁止使用的。另外，孕妇使用开塞露也需要谨慎，最好在医生指导下使用，因为孕妇的身体状况比较特殊，不当使用可能会有潜在风险。