乳腺癌靶向药有多种，其中人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌常用的靶向药有曲妥珠单抗，它已应用多年，能显著提高患者的生存期等。
HER2阳性乳腺癌靶向药
曲妥珠单抗： 是最早应用的HER2阳性乳腺癌靶向药，通过作用于HER2蛋白，阻断肿瘤细胞生长信号传导来发挥作用。一般需静脉输注给药。帕妥珠单抗： 也是针对HER2的靶向药，可与曲妥珠单抗联合使用，进一步抑制肿瘤细胞的增殖和转移等。
激素受体阳性乳腺癌靶向药
氟维司群： 适用于激素受体阳性的晚期乳腺癌患者，可与内分泌治疗联合使用，通过下调雌激素受体来发挥作用。通常是肌肉注射给药。哌柏西利： 属于细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂，与芳香化酶抑制剂联合用于激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的一线治疗，能抑制肿瘤细胞的分裂增殖。
其他类型乳腺癌靶向药
拉帕替尼： 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于HER2和表皮生长因子受体（EGFR），对于HER2阳性且曾接受过其他化疗的晚期乳腺癌患者有一定疗效，一般口服给药。T-DXd： 是一种新型抗体偶联药物，对于既往接受过曲妥珠单抗等治疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者有较好的疗效，通过将细胞毒药物输送到肿瘤细胞内发挥作用。