头孢菌素类抗生素可分为五代，具体分类如下：
1.第一代头孢菌素：主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道和尿路感染。代表药物有头孢氨苄、头孢拉定等。
2.第二代头孢菌素：对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。代表药物有头孢呋辛、头孢克洛等。
3.第三代头孢菌素：对革兰阳性球菌的活性较第一代和第二代头孢菌素弱，对革兰阴性杆菌包括肠杆菌属和铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的作用。代表药物有头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮等。
4.第四代头孢菌素：常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素。对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对金葡菌的作用较头孢他啶略强。
5.第五代头孢菌素：目前国内上市的有头孢洛林酯、头孢吡普。与其他四代头孢菌素相比，对MSSA（甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌）具有抗菌活性，对MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）、VRE（万古霉素耐药肠球菌）、PRSP（青霉素耐药肺炎链球菌）的抗菌活性也较其他四代头孢菌素为优。