利血平是一种肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药，它通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。一般来说，利血平可用于轻度至中度高血压的治疗。
降压作用机制
影响神经递质：利血平能与去甲肾上腺素能神经元中的囊泡膜结合，使囊泡膜对去甲肾上腺素的摄取功能受到抑制，导致囊泡内去甲肾上腺素逐渐被单胺氧化酶破坏，最终使囊泡内去甲肾上腺素耗竭，从而减弱去甲肾上腺素能神经的传导，产生降压效果。对中枢神经系统的影响：利血平还能进入中枢神经系统，耗竭其中的5-羟色胺等神经递质。5-羟色胺参与血压的调节，其耗竭后会影响中枢神经系统对心血管系统的调节，进一步辅助降压。
其他相关作用
精神病治疗方面：在过去，利血平曾被用于轻度精神病的治疗，不过由于新一代抗精神病药物的出现，其在这方面的应用已相对较少，但它可以通过影响中枢神经递质来缓解部分精神病症状。减慢心率作用：由于利血平对心血管系统的作用，它可能会引起心率减慢。不过这种心率减慢通常是在降压过程中伴随出现的，一般不会单独作为主要的治疗目标来使用。
使用时的注意事项
特殊人群慎用：对于患有抑郁症的患者，使用利血平可能会加重抑郁症状，所以应慎用。老年人对利血平的降压作用及不良反应较为敏感，使用时需密切监测血压等指标，并从小剂量开始逐渐调整剂量。可能引发的不良反应：利血平可能会引起鼻塞、乏力、嗜睡、体重增加等不良反应。长期使用还可能导致消化性溃疡病情加重，所以有消化性溃疡病史的患者使用时要格外谨慎。