醋酸曲普瑞林注射是一种合成的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，主要用于治疗激素依赖性前列腺癌、性早熟等疾病。例如，在治疗男性前列腺癌时，它能通过抑制垂体分泌促性腺激素，降低睾酮水平，从而起到抑制肿瘤生长的作用。
治疗激素依赖性前列腺癌方面的作用
抑制睾酮分泌： 醋酸曲普瑞林注射进入人体后，会与垂体中的GnRH受体结合，起初会短暂刺激促性腺激素的释放，随后长期持续地抑制垂体分泌促性腺激素，进而使睾丸分泌睾酮的功能受到抑制，让体内睾酮水平降低到去势水平，以此来控制激素依赖性前列腺癌的进展。一般用药后数天内睾酮水平就会达到去势范围。控制肿瘤进展： 对于激素依赖性前列腺癌患者，降低睾酮水平可以抑制肿瘤细胞的生长和增殖，缓解肿瘤相关症状，像骨痛等症状可能会得到一定程度的改善。
治疗性早熟方面的作用
延缓骨骼成熟： 性早熟患儿体内促性腺激素分泌异常增多，导致性激素水平升高，促使骨骼过早成熟，影响最终身高。醋酸曲普瑞林注射能抑制垂体分泌促性腺激素，降低性激素水平，从而延缓骨骼的成熟速度，使患儿的骨龄进展减慢，为正常的生长发育争取时间。通常用药后数周内，性激素水平可降低至青春期前水平。改善最终身高： 通过延缓骨骼成熟，能够延长身体的生长周期，有助于患儿达到更接近正常范围的最终身高。比如，对于女孩性早熟患者，使用该药物后往往能使最终身高比未治疗的患儿有所提高。
在子宫内膜异位症治疗中的作用
减少雌激素分泌： 它可以抑制垂体 - 卵巢轴，使卵巢分泌雌激素的功能受到抑制，降低体内雌激素水平。子宫内膜异位症是雌激素依赖性疾病，雌激素水平降低能使异位的子宫内膜组织萎缩，从而缓解痛经、盆腔疼痛等症状。一般用药后1个月内，雌激素水平可明显下降。缓解相关症状： 能有效减轻子宫内膜异位症患者的盆腔疼痛，改善月经不调等问题，提高患者的生活质量。而且对于需要手术的患者，在术前使用醋酸曲普瑞林注射，还可以使异位病灶缩小，有利于手术操作。