更昔洛韦纳注射剂说明书
【药品名称】
通用名称：更昔洛韦纳注射剂
英文名称：GanciclovirSodiumInjection
汉语拼音：GengxielläwùluonaZhùshèjì
【成份】
更昔洛韦纳。化学名称：9-（1，3-二羟基-2-丙氧甲基）鸟嘌呤。化学结构式：
分子式：C9H13N5NaO4
分子量：255.23
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
本品仅用于：
1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。
2.治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
【规格】
按C9H13N5NaO4计算（1）5ml：0.25g（2）5ml：0.5g
【用法用量】
1.诱导期
肾功能正常者，剂量为5mg/kg，每12小时一次，静滴1小时以上，连用14～21天。维持剂量为5mg/kg，一日一次，静滴6小时以上，肾功能不全者，根据肌酐清除率调整剂量，见表1。
2.维持期
肾功能正常者，剂量为5mg/kg，一日一次，静滴6小时以上；肾功能不全者，根据肌酐清除率调整剂量，见表1。
3.预防用药
高危患者，于器官移植后1周及1个月时分别静滴1次，维持量同维持期。
4.眼巨细胞病毒病
诱导期，剂量为5mg/kg，每12小时一次，连用2周；维持期，剂量为5mg/kg，一日一次，连用2周。
【不良反应】
1.常见的不良反应为骨髓抑制，包括白细胞及血小板减少。
2.此外，可有发热、皮疹、瘙痒、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血尿、血肌酐升高等。
3.临床应用时，可有注射部位疼痛、静脉炎。
【禁忌】
对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品必须在确认免疫功能缺陷的患者发生了巨细胞病毒感染，并在医生指导下应用。
2.肾功能不全者，应根据肌酐清除率调整剂量。
3.本品仅供静脉滴注，滴注时间不得少于1小时。
4.本品溶解后立即使用，若有剩余，应弃去。
5.本品与其他药物混合后，可出现沉淀，故应避免与其他药物混合输注。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇慎用。
2.哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】
本品对儿童的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】
由于老年患者肾功能随年龄增长而减退，因此应根据肌酐清除率调整剂量。
【药物相互作用】
1.本品与其他药物混合后，可出现沉淀。
2.本品与肾毒性药物合用，可加重肾毒性。
3.本品与丙磺舒合用，可使本品的血药浓度升高。
【药物过量】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
1.药理作用
本品为一种合成的嘌呤核苷类似物。对巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有抑制作用。其作用机制是抑制病毒的DNA合成。
2.毒理研究
遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：本品小鼠体内致突变试验结果为阳性。
致癌性：小鼠体内连续给药18个月，当剂量为60mg/kg/日时，可引起肝细胞瘤变；大鼠连续给药2年，当剂量为20mg/kg/日时，可引起肝细胞瘤和肾细胞瘤变。
【药代动力学】
1.健康志愿者单剂量静注更昔洛韦纳5mg/kg后，血药峰浓度（Cmax）为5.09±1.01μg/ml，达峰时间（Tmax）为1.00±0.25小时，消除半衰期（t1/2β）为2.46±0.69小时。
2.本品在体内分布广泛，可透过胎盘屏障。
3.本品主要经肌酐清除率进行消除，肾功能正常者，约74%以原形经尿液排泄，15%经粪便排泄；肾功能不全者，约52%以原形经尿液排泄，48%经粪便排泄。
【贮藏】
遮光，密闭，在阴凉处保存。
【包装】
安瓿装，每盒1支或每盒5支。
【有效期】
24个月
【执行标准】
《中国药典》2015年版二部
【批准文号】
国药准字H20040761（5ml：0.25g）国药准字H20040762（5ml：0.5g）
【说明书修订日期】
2015年12月01日