酚妥拉明是一种α肾上腺素受体阻滞剂，具有多种作用及用途。它能直接松弛血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。
心血管系统方面的作用
扩张血管降低血压： 酚妥拉明可用于治疗嗜铬细胞瘤骤发高血压危象以及手术前准备。它能迅速降低嗜铬细胞瘤患者异常升高的血压，一般能在较短时间内发挥作用来调节血压状态。改善心肌供血： 在一些心脏疾病相关情况中，酚妥拉明可以通过扩张血管，减轻心脏的前后负荷，从而改善心肌的血液供应。比如在某些因外周血管阻力增高导致心脏负担加重的病症中，它能起到一定的改善心肌供血的作用。
在充血性心力衰竭中的用途
减轻心脏负荷： 对于充血性心力衰竭患者，酚妥拉明能扩张动脉，降低外周血管阻力，减少心脏射血的阻力，同时还能扩张静脉，减少回心血量，减轻心脏前负荷，有助于改善心力衰竭患者的心脏功能状况，缓解呼吸困难等症状。增加心输出量： 通过减轻心脏前后负荷，酚妥拉明可以使心脏的泵血功能得到一定程度的改善，从而增加心输出量，让心脏能更有效地将血液泵送到全身各个组织器官。
在微循环障碍性疾病中的应用
改善微循环： 酚妥拉明能解除血管痉挛，改善微循环障碍。在一些由于微循环障碍导致的疾病，如感染性休克等情况时，它可以帮助扩张微血管，改善微循环灌注，使组织的血液供应得到改善，利于纠正休克状态。促进病情恢复： 在微循环障碍性疾病的治疗中，酚妥拉明的应用有助于改善组织的缺氧状况，促进患者病情的恢复，对于改善患者的预后有一定的积极作用。