神经性头疼的药物治疗需根据具体情况选择，一般来说，非甾体抗炎药中的布洛芬等可能对部分患者有效，通常服用后1~2小时可能起效。
非甾体抗炎药类
布洛芬： 通过抑制前列腺素合成发挥镇痛作用，能缓解轻至中度的神经性头疼，对很多患者有较好效果，但有消化道溃疡病史者要慎用。阿司匹林： 同样是通过抑制前列腺素系统来减轻头疼，不过对胃肠道刺激相对明显些，有严重肝病、出血倾向的人要避免使用。
曲坦类药物
舒马曲坦： 属于5 - 羟色胺受体激动剂，能特异性作用于脑血管，收缩扩张的血管从而缓解神经性头疼，但有心血管疾病风险因素的人需谨慎使用。利扎曲坦： 也是作用于5 - 羟色胺受体，可有效缓解神经性头疼症状，不过孕妇及有某些心脏问题的人要遵医嘱。
肌肉松弛剂类
乙哌立松： 可以缓解肌肉紧张，因为神经性头疼有时可能伴随颈部肌肉紧张，使用乙哌立松能通过放松肌肉来间接减轻头疼，肝功能障碍者要慎用。氯唑沙宗： 能作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致疼的多突触反射，缓解肌肉痉挛，进而对因肌肉紧张引发的神经性头疼有一定帮助，孕妇需在医生指导下使用。