血管扩张可使用的药物有多种，比如硝酸甘油，它能直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回流减少，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。一般舌下含服1-2分钟即可起效。
硝酸酯类药物：
硝酸甘油： 主要通过扩张静脉和小动脉，降低心脏前后负荷来发挥作用。起效较快，舌下含服后1-2分钟就能起效，能缓解心绞痛等因血管痉挛收缩导致的缺血情况。不过，使用时要注意可能出现头痛、低血压等不良反应，青光眼患者禁用。硝酸异山梨酯： 作用与硝酸甘油类似，但作用时间相对较长。可以口服或静脉给药，口服后半小时左右起效，能持续数小时，常用于预防心绞痛发作。但严重贫血、青光眼、颅内压增高者要慎用。
钙通道阻滞剂：
硝苯地平： 能阻止钙离子进入血管平滑肌细胞，使血管扩张，降低外周阻力，从而降低血压，同时增加冠状动脉血流量。口服后15-30分钟起效，1-2小时达血药峰浓度。它可用于治疗高血压、心绞痛等。不过，低血压患者、严重主动脉瓣狭窄患者要避免使用，还可能引起面部潮红、头痛、心悸等不良反应。氨氯地平： 属于长效钙通道阻滞剂，起效相对缓慢，口服后约6-12小时起效，作用持续时间较长，一天服用一次就能起到24小时的降压和扩张血管作用，适用于高血压、慢性稳定型心绞痛等的治疗。不良反应相对较少，可能有头痛、水肿等，但一般较轻微，严重肝功能不全者要慎用。
α受体阻滞剂：
酚妥拉明： 能阻断α受体，使血管扩张，降低外周血管阻力，降低血压。可用于治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象等情况。静脉给药后1-2分钟起效，作用持续15-30分钟。但它可能引起直立性低血压、心动过速等不良反应，严重动脉硬化、肾功能不全者禁用。哌唑嗪： 选择性阻断α1受体，使小动脉和静脉扩张，外周阻力降低，血压下降。口服后1-2小时起效，作用持续6-10小时。常用于治疗轻、中度高血压，与利尿剂和β受体阻滞剂合用可增强疗效。不过，首次给药可能出现“首剂现象”，表现为直立性低血压、眩晕、心悸等，所以首次用药应在睡前，且剂量宜小。