醋酸曲普瑞林主要用于治疗激素依赖性前列腺癌、性早熟等疾病。一般来说，它通过调节体内激素水平来发挥作用。
用于治疗激素依赖性前列腺癌方面
抑制性激素分泌： 醋酸曲普瑞林能作用于垂体，抑制促性腺激素的分泌，从而降低睾丸产生雄激素的能力。对于激素依赖性前列腺癌患者，可通过减少雄激素的刺激，控制肿瘤的生长。比如在一些临床研究中发现，使用该药物后能在一定程度上使前列腺癌患者的肿瘤相关指标得到改善。缓解肿瘤相关症状： 可以缓解激素依赖性前列腺癌患者出现的血尿、排尿困难等症状，提高患者的生活质量。
用于治疗性早熟方面
调节性腺轴： 性早熟是由于下丘脑 - 垂体 - 性腺轴提前激活导致的。醋酸曲普瑞林能够抑制促性腺激素的分泌，从而延缓性腺的发育，推迟第二性征的出现。例如，对于女孩性早熟，使用该药物后可以使乳房发育等性征的进展得到控制；对于男孩性早熟，能延缓睾丸和阴茎的进一步发育。控制骨龄进展： 性早熟会导致骨龄提前增长，影响最终身高。使用醋酸曲普瑞林后，可以延缓骨龄的进展，有助于儿童达到更接近正常的最终身高。
在其他疾病治疗中的应用
子宫内膜异位症： 对于子宫内膜异位症患者，醋酸曲普瑞林能通过降低体内雌激素水平，使异位的子宫内膜萎缩，从而缓解痛经、盆腔疼痛等症状。一般使用后能在数月内看到症状的改善。子宫肌瘤： 它可以使肌瘤缩小，减少月经量，改善贫血等症状。不过在使用过程中需要密切监测患者的激素水平和肌瘤变化情况。