盐酸二甲双胍片主要用于2型糖尿病的治疗，一般可使患者的空腹血糖下降1.5~2.0mmol/L左右。
用于2型糖尿病治疗
控制血糖：它可以通过减少肝脏葡萄糖的输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性来降低血糖。对于单纯饮食控制和运动治疗效果不佳的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症的患者，盐酸二甲双胍片是常用的一线用药。比如一些体重超重的2型糖尿病患者，在规范使用该药物后，血糖能得到较好的控制。延缓疾病进展：长期使用盐酸二甲双胍片还有助于延缓2型糖尿病患者血管并发症等的发生发展。有研究发现，规范服用二甲双胍的2型糖尿病患者，发生心血管疾病等并发症的风险相对更低。
对代谢综合征的作用
改善血脂：它能降低血清甘油三酯、总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇水平，还可使高密度脂蛋白胆固醇水平有所升高。对于同时伴有血脂异常的代谢综合征患者有一定益处，能综合改善身体的代谢紊乱状况。调节体重：对于肥胖的2型糖尿病患者来说，盐酸二甲双胍片在降低血糖的同时，还可能有一定程度的减轻体重的作用，这对于改善整体代谢状况很有帮助。
其他潜在作用
抗癌潜在影响：有一些研究发现，长期服用盐酸二甲双胍片可能与降低某些癌症的发病风险有一定关联，比如胰腺癌、结直肠癌等，但这还需要更多大规模、长期的研究来进一步证实其确切的抗癌作用机制及临床意义，目前还不能将其作为抗癌的主要治疗手段。改善多囊卵巢综合征：在多囊卵巢综合征患者中，盐酸二甲双胍片也有应用。它可以改善患者的胰岛素抵抗，调整月经周期，对部分患者的排卵功能改善等也有一定帮助，有助于患者恢复正常的生殖内分泌功能。