偏头痛急性发作时，非甾体类抗炎药中的布洛芬可能起效较快，一般服用后30~60分钟可能开始缓解疼痛，但个体差异较大。
非甾体类抗炎药
布洛芬： 通过抑制前列腺素合成发挥镇痛作用，能缓解轻至中度偏头痛。但有消化道溃疡病史者要慎用，可能刺激胃黏膜。阿司匹林： 也可用于偏头痛止痛，不过对阿司匹林过敏者不能用，且哮喘患者使用需谨慎，可能诱发哮喘发作。
特异性治疗药物
曲坦类药物： 如舒马曲坦，它能选择性激动5 - 羟色胺受体，收缩脑血管，从而缓解偏头痛。但严重冠心病、周围血管病患者禁用，因为可能影响心血管系统。麦角胺类药物： 麦角胺咖啡因片对偏头痛也有一定效果，不过这类药物有导致血管痉挛的风险，严重高血压、冠心病患者禁用。
其他注意事项
对于儿童偏头痛患者，用药需格外谨慎，一般不首选成人用的强效止痛药物，多先尝试非药物治疗，如休息、冷敷等。而孕妇偏头痛发作时，不能随意使用上述药物，需在医生评估后，选择相对安全的方式缓解疼痛，因为很多药物可能通过胎盘影响胎儿。另外，偏头痛患者在发作时除了用药，还应注意营造安静、黑暗的环境休息，这也有助于缓解疼痛。