波立维硫酸氢氯吡格雷片是一种血小板聚集抑制剂,适用于有过近期发作的中风、心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥样硬化事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性死亡)。以下是关于波立维硫酸氢氯吡格雷片的一些信息:
1.药品基本信息:
通用名称:硫酸氢氯吡格雷片
商品名称:波立维
英文名称:ClopidogrelBisulfateTablets
汉语拼音:LiusuanqinglvbigelievingPian
主要成份:本品主要成份为硫酸氢氯吡格雷。
化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐。
化学结构式:
分子式:C16H16ClNO2S·H2SO4
分子量:419.90
2.适应症:
波立维用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:
心肌梗死患者(从几天到小于35天),缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。
急性冠脉综合征的患者
非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。
ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联用,可合并在溶栓治疗中使用。
3.用法用量:
口服,可与食物同服也可单独服用。
每日一次,每次75mg。
氯吡格雷对血小板二磷酸腺苷受体的作用是不可逆的,暴露于波立维的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。
停药5天内血小板即恢复到基线水平。
4.不良反应:
波立维的主要不良反应为出血和中性粒细胞减少。
其它不良反应有腹痛、消化不良、胃炎和便秘、皮疹和其它皮肤病、头痛、头晕、感觉异常、呕吐和腹泻等。
5.禁忌:
对活性物质或波立维的任何成份过敏。
严重的肝脏损伤。
活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。
6.注意事项:
由于出血和血液学不良反应的危险性,在治疗过程中一旦出现出血的临床症状,就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。
肾功能损害的患者:肌酐清除率<30ml/min的患者,不推荐波立维与阿司匹林联合用药。
手术:术前停用波立维5天;氯吡格雷延长出血时间,增加出血风险,不建议择期手术前5天内使用波立维。
与其它药物的相互作用:
波立维是细胞色素P4502C19的底物,通过抑制CYP2C19而影响底物的代谢。
与奥美拉唑合用时,波立维的血药浓度明显升高,Cmax和AUC分别增加2倍和3倍,而经CYP2C19代谢的地西泮的AUC增加4倍。
与酮康唑、伊曲康唑等CYP3A4强抑制剂合用时,波立维的血药浓度明显升高,Cmax和AUC分别增加11倍和19倍。
与苯妥英合用时,波立维的血药浓度明显升高,Cmax和AUC分别增加3倍和10倍。
7.药物过量:
症状:出血的危险性增加,特别是胃肠道和颅内出血。
处理:如果发生严重出血,应进行输血、输液和适当的实验室检查。如果是较严重的皮肤反应或STEVEN-JOHNSON综合征,应永久停用波立维。
8.孕妇及哺乳期妇女用药:
波立维对妊娠和哺乳期妇女的安全性尚未建立。尚无有关妊娠妇女服用波立维的临床资料以估计风险。动物实验观察到波立维对胚胎/胎儿的发育无直接或间接的有害影响。波立维对大鼠的致畸剂量为10mg/kg/天(按体表面积计算,相当于人推荐剂量75mg的10倍)。
给哺乳期大鼠口服氯吡格雷后,氯吡格雷和其活性代谢产物从乳汁中排泄。由于许多药物可从人乳中排泄,因此服用波立维的妇女不应哺乳。
9.儿童用药:
儿童和未成年人:波立维在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未建立。
10.老年用药:
年龄对氯吡格雷的暴露量(AUC)无影响,但年龄≥75岁者与年轻患者相比,血药峰浓度(Cmax)升高且血药清除半衰期(t1/2β)延长。
11.药物相互作用:
与其它抗血小板药物、肝素、溶栓剂等联合使用可能增加出血的危险性。
与阿司匹林联合使用时,可能增加胃肠道出血的危险性。
与华法林、甲苯磺丁脲、苯妥英等合用时,可能增强后者的作用。
与奥美拉唑、兰索拉唑等质子泵抑制剂合用时,可能影响氯吡格雷的代谢。
12.药物评价:
波立维是一种新型的噻吩并吡啶类抗血小板药物,具有起效快、作用强、副作用小等优点。
波立维与阿司匹林联合使用,可显著降低急性冠脉综合征患者的心血管事件发生率,对稳定性冠心病患者也有一定的益处。
波立维的价格较高,医保覆盖范围有限,限制了其在临床的广泛应用。
