治疗哮喘急性发作的首选药物是β2受体激动剂。
β2受体激动剂主要通过激动气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体，舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等，起到舒张气道、缓解哮喘症状的作用。β2受体激动剂是缓解哮喘急性发作的首选药物，其疗效显著，通常数分钟内即起效，疗效可维持数小时。
常用的β2受体激动剂有沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗等。其中，沙丁胺醇和特布他林有气雾剂和溶液两种剂型，使用方便，适用于哮喘急性发作的自救。福莫特罗是长效β2受体激动剂，作用迅速，药效维持时间长，适用于哮喘的长期控制。
需要注意的是，β2受体激动剂应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量使用，否则可能引起低钾血症、心律失常等不良反应。此外，β2受体激动剂可引起头痛、低钾血症、肌肉震颤等不良反应，故使用时需注意剂量和使用方法。对于严重的哮喘急性发作，β2受体激动剂联合糖皮质激素雾化吸入治疗效果更好。
除了β2受体激动剂外，治疗哮喘急性发作的药物还有抗胆碱能药物、茶碱类药物、糖皮质激素等。这些药物的作用机制不同，不良反应也不同，具体使用方法应在医生的指导下进行。