治疗腰肌劳损并没有绝对最好的药，常用的药物主要有非甾体抗炎药、肌肉松弛剂等。一般来说，非甾体抗炎药可缓解疼痛，像布洛芬等，能在一定程度上减轻腰肌劳损带来的炎症和疼痛症状。
非甾体抗炎药类
口服类非甾体抗炎药： 常见的有布洛芬缓释胶囊，它通过抑制前列腺素的合成来发挥抗炎、镇痛作用，能有效缓解腰肌劳损引起的疼痛。不过，这类药物可能会引起胃肠道不适，比如恶心、呕吐等，有胃肠道疾病的患者要谨慎使用。外用类非甾体抗炎药： 像双氯芬酸二乙胺乳胶剂，可直接涂抹在腰部疼痛部位，经皮肤吸收后起到抗炎镇痛效果，相对口服药来说，全身不良反应可能会少一些，但对皮肤有破损或过敏的人不适用。
肌肉松弛剂类
氯唑沙宗片： 它能作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛的多突触反射，缓解腰肌劳损导致的肌肉紧张状态，从而减轻疼痛。但服用后可能会有嗜睡等不良反应，服药期间不宜驾驶车辆或操作机械。乙哌立松： 可以改善肌肉紧张，缓解腰肌劳损引起的肌肉僵硬情况。不过，肝功能障碍者要慎用，且用药后可能会出现乏力、站立不稳等症状。
中成药物类
腰痛宁胶囊： 具有消肿止痛、疏散寒邪、温经通络的功效，对于腰肌劳损有一定的治疗作用。服用时要用黄酒兑少量温开水送服，孕妇、小儿及心脏病患者禁用。活血止痛胶囊： 能活血散瘀、消肿止痛，可用于腰肌劳损出现瘀血阻滞引起的疼痛等症状。但孕妇禁用，有出血倾向者也要慎用。