治疗腰肌劳损，常用的药物主要分为非甾体抗炎药、肌肉松弛剂等。一般来说，非甾体抗炎药中的双氯芬酸二乙胺乳胶剂等外用药物，能较快缓解疼痛，部分患者使用后1 - 2天能感觉到症状改善。
非甾体抗炎药类
口服非甾体抗炎药：像布洛芬缓释胶囊，它通过抑制前列腺素合成来发挥抗炎、镇痛作用，可缓解腰肌劳损引起的疼痛，但有消化道溃疡病史的患者要慎用，因为可能会加重溃疡风险。外用非甾体抗炎药：比如氟比洛芬凝胶贴膏，直接贴在腰部疼痛部位，能局部发挥抗炎止痛效果，对胃肠道刺激相对较小，不过皮肤过敏者不宜使用。
肌肉松弛剂类
氯唑沙宗片：能作用于中枢神经系统，抑制脊髓和大脑皮层下的多突触反射，缓解骨骼肌痉挛，从而减轻腰肌劳损导致的肌肉紧张带来的疼痛，孕妇要避免使用，因为可能对胎儿有影响。乙哌立松：可同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌，改善肌肉紧张状态，对于因腰肌劳损出现肌肉僵硬的患者有一定帮助，但肝功能障碍者需谨慎使用。
中成药物类
活血止痛类中成药：例如活血止痛胶囊，具有活血散瘀、消肿止痛的功效，能改善腰肌劳损引起的局部瘀血阻滞、经络不通导致的疼痛等症状，但孕妇禁用，有出血倾向者也要慎用。祛风除湿类中成药：像腰痛宁胶囊，有消肿止痛、疏散寒邪、温经通络的作用，对于感受寒湿之邪引起的腰肌劳损有一定疗效，但心脏病患者、运动员要慎用，且需用黄酒兑少量温开水送服。