治疗神经性头痛较有效的药物主要有非甾体抗炎药、抗癫痫药等。一般来说，非甾体抗炎药中的布洛芬等可在一定程度上缓解神经性头痛，部分患者服用后能在数小时内减轻疼痛症状。
非甾体抗炎药类
布洛芬： 通过抑制前列腺素合成发挥镇痛作用，能缓解轻至中度的神经性头痛，一般服用后约30 - 60分钟开始起效，常见不良反应有胃肠道不适等，孕妇及对布洛芬过敏者禁用。阿司匹林： 同样是通过抑制前列腺素合成来止痛，对神经性头痛有一定缓解效果，但可能会引起胃肠道出血等风险，哮喘患者、孕妇等需谨慎使用。
抗癫痫药类
加巴喷丁： 可用于治疗神经性头痛，它能调节神经递质，稳定神经细胞膜。部分神经性头痛患者服用后能减少头痛发作频率和程度，常见不良反应有嗜睡、头晕等，肾功能不全者需调整剂量。普瑞巴林： 也是抗癫痫药，对神经性头痛有疗效，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质释放。使用时可能出现体重增加、水肿等不良反应，有药物滥用史者慎用。
阿片类镇痛药
曲马多： 适用于中度神经性头痛，它作用于中枢神经系统的阿片受体发挥镇痛作用，但长期使用可能会有成瘾性，应在医生严格评估后使用，儿童不建议使用。哌替啶： 一般用于较为严重的神经性头痛，不过其成瘾性相对较强，临床使用需谨慎，孕妇分娩镇痛时可短期使用，但哺乳期妇女禁用。