类风湿关节炎的首选药通常包括甲氨蝶呤。甲氨蝶呤是一种抗叶酸类抗肿瘤药，也是治疗类风湿关节炎常用的基础用药，多数患者使用后能有效控制病情进展。
甲氨蝶呤的作用机制
甲氨蝶呤能抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制，进而发挥抗类风湿关节炎的作用。
生物制剂类首选药
肿瘤坏死因子拮抗剂： 如依那西普、英夫利西单抗等。这类生物制剂能特异性结合肿瘤坏死因子，阻断其与细胞表面受体的结合，从而减轻炎症反应。例如依那西普，一般需要皮下注射给药，能较快缓解类风湿关节炎患者的关节肿胀、疼痛等症状。白细胞介素 - 6抑制剂： 托珠单抗属于白细胞介素 - 6抑制剂，可用于对改善病情抗风湿药（DMARDs）治疗应答不足的中到重度活动性类风湿关节炎成年患者。它通过抑制白细胞介素 - 6的信号传导，减少炎症因子的产生，发挥治疗作用。
小分子靶向药物
托法替布： 是一种Janus激酶抑制剂，可抑制JAK1和JAK3的活性，进而影响细胞因子信号传导通路，减轻类风湿关节炎的炎症反应。它适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者，一般口服给药。
其他可选首选药情况
对于一些病情较轻的类风湿关节炎患者，柳氮磺吡啶也可能作为首选药之一。柳氮磺吡啶在肠道内分解为5 - 氨基水杨酸和磺胺吡啶，5 - 氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，从而缓解类风湿关节炎的症状，但它起效相对较慢，一般需要数周才能看到明显效果。