治疗心绞痛的首选药物通常是硝酸甘油，一般舌下含服后1-3分钟就能起效。
硝酸甘油类药物
作用机制：硝酸甘油能松弛血管平滑肌，特别是冠状动脉血管，使冠状动脉扩张，增加心肌供血供氧。它通过扩张外周血管，减少回心血量，降低心脏前后负荷，从而缓解心绞痛。适用情况：当心绞痛急性发作时，舌下含服硝酸甘油是首选的缓解方式。它能快速改善心肌缺血状态。
β受体阻滞剂
代表药物：常见的有美托洛尔等。作用机制：通过阻断β受体，减慢心率、降低心肌收缩力和血压，减少心肌耗氧量，从而预防和缓解心绞痛发作。适用人群及注意：适用于心率较快的心绞痛患者，但哮喘患者禁用，因为它可能会诱发哮喘发作；同时，严重心动过缓患者也不适合使用。
钙通道阻滞剂
代表药物：如硝苯地平。作用机制：抑制钙离子进入细胞内，松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，还能降低心肌耗氧量。适用情况：对变异型心绞痛效果较好，能有效缓解冠状动脉痉挛引起的心绞痛。但这类药物可能会引起面部潮红、头痛等不良反应，用药时需注意观察。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
代表药物：卡托普利等。作用机制：通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，扩张血管，降低血压，减轻心脏负荷，改善心肌重构，从而对心绞痛有一定的治疗和预防作用。适用人群：适用于合并高血压、心力衰竭等情况的心绞痛患者，但高钾血症患者禁用，用药过程中要监测血钾水平。