三叉神经痛常用药物主要有卡马西平、奥卡西平、加巴喷丁等。其中卡马西平是治疗三叉神经痛的首选药物，有效率可达70%~80%。
一、一线治疗药物
卡马西平： 是治疗三叉神经痛的经典药物，通过稳定神经细胞膜，减少神经递质的释放来发挥作用。一般起始剂量为一次100mg，一日2~3次，然后逐渐增加剂量，直到疼痛缓解或出现不良反应。但长期服用可能会有嗜睡、眩晕、皮疹等不良反应。奥卡西平： 是卡马西平的衍生物，其疗效与卡马西平相当，但不良反应相对较少。常见的不良反应有头晕、嗜睡、复视等，不过一般程度较轻。起始剂量为一次300mg，一日2次，可根据患者的反应和耐受性调整剂量。
二、二线治疗药物
加巴喷丁： 可用于不能耐受卡马西平或奥卡西平的患者。它通过作用于电压门控钙通道α2δ亚单位，减少兴奋性神经递质的释放。起始剂量为一次300mg，一日3次，可逐渐增加剂量，最大剂量可至一日1800mg。常见的不良反应有嗜睡、头晕、水肿等。普瑞巴林： 也是一种用于治疗神经病理性疼痛的药物，对三叉神经痛也有一定的疗效。它与加巴喷丁作用机制相似，但起效可能更快。起始剂量为一次75mg，一日2次，或一次50mg，一日3次，可根据患者情况调整剂量。常见不良反应有头晕、嗜睡、口干等。
三、辅助治疗药物
巴氯芬： 可以作为辅助药物用于三叉神经痛的治疗，它通过抑制兴奋性氨基酸的释放，产生突触前抑制作用。起始剂量为一次5mg，一日3次，然后逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日30~75mg。不良反应有嗜睡、乏力、恶心等。氯硝西泮： 对于部分三叉神经痛患者也有一定效果，它是一种苯二氮䓬类药物，通过增强γ-氨基丁酸的抑制作用来发挥作用。起始剂量为一次0.5mg，一日3次，然后逐渐增加剂量，最大剂量一般不超过一日20mg。不良反应有嗜睡、共济失调、行为紊乱等，长期使用可能会产生耐药性和依赖性。