短暂性脑缺血发作（TIA）的治疗药物选择需根据具体情况而定，一般常用的有抗血小板聚集药物，比如阿司匹林，有研究显示，长期服用小剂量阿司匹林可使TIA复发风险降低约1/3。
抗血小板聚集药物
阿司匹林： 通过抑制血小板的环氧化酶，减少血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集。一般建议小剂量服用，能有效降低TIA患者短期内再次发生脑梗死的风险。氯吡格雷： 是一种二磷酸腺苷P2Y12受体拮抗剂，可抑制血小板聚集。对于不能耐受阿司匹林的患者，可选用氯吡格雷。
抗凝药物
普通肝素： 是一种抗凝剂，通过增强抗凝血酶Ⅲ的活性发挥抗凝作用。但使用时需密切监测凝血功能，因为过量可能导致出血等不良反应。低分子肝素： 相较于普通肝素，低分子肝素抗凝作用相对稳定，出血风险相对较低，可皮下注射，常用于TIA的抗凝治疗。
改善脑循环药物
倍他司汀： 可以改善脑部血液循环，尤其是对椎 - 基底动脉系统的血液循环有一定改善作用，能缓解TIA患者头晕等症状。丁苯酞： 可改善脑缺血区的微循环和血流量，增加缺血区毛细血管数量，从而改善脑缺血区的供血，对TIA的治疗有一定帮助。
控制危险因素相关药物
降压药： 如果TIA患者伴有高血压，需要根据患者具体情况选用合适的降压药物，将血压控制在合理范围，一般建议血压控制在140/90mmHg以下，对于合并糖尿病或肾病的患者，血压应控制在130/80mmHg以下。常用的降压药有氨氯地平、缬沙坦等。降糖药： 若患者合并糖尿病，需使用降糖药物控制血糖，使血糖水平达标，一般空腹血糖控制在4.4 - 7.0mmol/L，非空腹血糖控制在10.0mmol/L以下。常用的降糖药有二甲双胍、格列齐特等。