益母草具有活血调经、清热解毒、利尿消肿的作用，主要用于治疗月经不调、痛经、经闭、恶露不尽、水肿尿少、疮疡肿毒等。具体如下：
1.对子宫的作用：益母草煎剂、乙醇浸膏及益母草碱对兔、猫等多种动物的离体子宫有兴奋作用。
2.抗血小板聚集及抗血栓形成：体外实验证明，益母草及其提取物有拮抗ADP诱导的正常动物血小板聚集，作用强度与剂量有关。体内实验亦证明益母草能显著减少外周循环中的血小板总数和肺泡壁毛细血管内血小板及其聚集物。
3.改善冠脉循环和保护心脏：益母草可促进由异丙肾上腺素造成的局部血流微循环障碍的很快恢复。
4.对心血管的作用：益母草对离体豚鼠心脏，用异丙肾上腺素造成心肌缺血模型，能显著增加冠脉流量及相当显著地减慢心率。静注益母草制剂使麻醉犬明显增加冠脉流量，降低冠脉阻力，减慢心率及减少输出量和左心室作功的作用。
5.对肾脏的作用：益母草具有改善肾功能的作用。益母草可促进由肾上腺素造成的大鼠急性肾衰的尿量增多，并明显降低尿蛋白含量。
6.其他作用：益母草碱性皮下注射有中枢抑制作用，MLD为0.4-0.6g/kg。兔静脉注射益母草碱0.2mg/kg，可见尿量显著增加。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。益母草碱水浸液对多种细菌如奈氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌等均有抑制作用。