富马酸比索洛尔是一种高选择性的β₁-肾上腺素能受体阻滞剂，它通过阻滞心脏的β₁受体，起到降低心率、减弱心肌收缩力、降低血压等作用。一般来说，它能使静息心率降至60次/分钟左右。
对心血管系统的作用
降低心率： 富马酸比索洛尔主要作用于心脏的β₁受体，能竞争性地阻断去甲肾上腺素等递质与β₁受体的结合，从而减慢心率。正常情况下，它可使静息心率下降，比如从80次/分钟左右降低到60次/分钟左右。降低血压： 通过阻滞心脏β₁受体，减少心输出量，进而发挥降低血压的作用。它可以使高血压患者的血压水平得到控制，对于轻度和中度高血压患者有较好的降压效果。
对心肌的保护作用
减少心肌耗氧量： 由于能减慢心率、减弱心肌收缩力，心肌的耗氧量会相应减少。对于患有冠心病等心肌缺血性疾病的患者，有助于改善心肌缺血的状况，因为心肌耗氧量降低后，心肌的供需氧平衡能得到一定程度的调整。抑制心肌重构： 在长期应用过程中，富马酸比索洛尔可能对心肌重构有一定的抑制作用。心肌重构是心血管疾病进展中的一个重要病理过程，抑制心肌重构有助于延缓疾病的发展，改善患者的预后。
适用的疾病范围
高血压： 可单独使用，也可与其他抗高血压药物联合使用。对于原发性高血压患者，能有效地控制血压，使其保持在相对稳定的水平，减少高血压对心、脑、肾等靶器官的损害。冠心病（心绞痛）： 适用于慢性稳定性心绞痛患者，能缓解心绞痛症状，提高患者的运动耐量。它通过降低心肌耗氧量等作用，减轻心绞痛发作的频率和程度。慢性心力衰竭： 在慢性心力衰竭的治疗中，尤其是在患者病情稳定且无禁忌证的情况下，富马酸比索洛尔可以长期应用，有助于改善患者的预后，降低死亡率和再住院率。但需要在医生的严密监测下使用，根据患者的病情调整剂量。