枸橼酸西地那非片是什么

枸橼酸西地那非片,商品名为“万艾可”,是一种治疗男性勃起功能障碍的药物。以下是关于枸橼酸西地那非片的一些信息:

1.药品基本信息:

枸橼酸西地那非片是一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。

主要成分及其化学名称为:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

药品性状为白色结晶性粉末,无臭、味涩、不溶于水和乙醇。

该药品在体内的主要代谢产物有N-去甲基和O-去甲基代谢物,其活性远低于本品,故去甲基后的代谢物不具有临床意义。

2.适应病症:

枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。

3.用法用量:

对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。

基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。

与安慰剂相比,西地那非可使性活动的成功率和满意度有所提高。

所有剂量均需在医生指导下服用,且西地那非不应与硝酸酯类药物(如硝酸甘油)同时服用,因为可能会显著降低血压而导致生命危险。

4.不良反应:

常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。

视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。

5.注意事项:

西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。

西地那非对性传播疾病无保护作用。

服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。

对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。

6.药物相互作用:

西地那非主要通过细胞色素P4503A4(CYP4503A4)同工酶代谢。

体内外研究表明,CYP4503A4的抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑、西咪替丁)、CYP4503A4的诱导剂(如利福平、苯妥因)均可影响西地那非的首过代谢或活性。

当与α受体阻滞剂合用时需谨慎,西地那非的AUC增加8倍,Cmax增加14倍。

健康志愿者同时服用西地那非25mg和多沙唑嗪4mg或安慰剂,平均仰卧位收缩压和舒张压分别增加7mmHg和8mmHg。

7.孕妇及哺乳期妇女用药:

女性对西地那非的吸收率较男性低,故其相对生物利用度为40%~60%。

健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,auc比年轻志愿者(18~45岁)增加40%。

西地那非及其代谢产物主要经肝脏的CYP4503A4系统代谢,故该系统的抑制剂会影响西地那非的首过代谢,导致西地那非及其活性代谢产物(N-去甲基化物)蓄积。

8.儿童用药:

目前尚未确定西地那非在18岁以下男性患者中的安全性和有效性。

西地那非仅可在医生的指导下用于治疗肺动脉高压。

9.老年用药:

健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,auc比年轻志愿者(18~45岁)增加40%。

因老年患者多数患有基础疾病或正在服用其他药品,可能会影响西地那非的药代动力学和药效学,故起始剂量以25mg为宜。

10.药物过量:

症状:使用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。

处理:如果发生药物过量,患者应立即就医。医生会根据症状的严重程度采取相应的治疗措施,可能包括洗胃、给予支持性治疗等。

11.有效期:

36个月。

12.执行标准:

《中国药典》2015年版二部。

13.批准文号:

国药准字H10980293。

14.药品本位码:

86902776000650。

15.贮藏:

密封保存。

16.生产企业:

辉瑞制药有限公司。