瑞舒伐他汀钙片主要适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
瑞舒伐他汀钙片是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是胆固醇合成的限速酶，瑞舒伐他汀钙片通过选择性地抑制HMG-CoA还原酶，减少细胞内胆固醇的合成，从而增加LDL受体的合成，加速LDL的分解代谢，降低血胆固醇水平。
口服。常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效降低LDL-C的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
常见的不良反应有头痛、头晕、便秘、恶心、腹痛等。偶见的不良反应有肌痛、无力、潮红、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌病、胰腺炎、感觉异常、外周神经病、呕吐和贫血等。罕见的不良反应有横纹肌溶解、肝炎、胆汁淤积性黄疸等。
与环孢素、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4强抑制剂合用，可增加瑞舒伐他汀钙片的血药浓度，导致肌病和横纹肌溶解的风险增加。与红霉素、克拉霉素、奈法唑酮等CYP3A4中等抑制剂合用，可增加瑞舒伐他汀钙片的血药浓度，导致肌病和横纹肌溶解的风险增加。与地高辛合用，可增加地高辛的血药浓度，导致心律失常的风险增加。与华法林合用，可增强华法林的抗凝作用，导致出血的风险增加。
对瑞舒伐他汀钙片或本品中任何成份过敏者禁用。有活动性肝病者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者禁用。禁止与CYP3A4底物（如：阿伐他汀、洛伐他汀）联合使用。肾功能不全患者（CrCl＜30ml/min）禁用本品。请在医生的指导下使用瑞舒伐他汀钙片，定期监测血脂、肝功能、肌酶等指标，如有异常应及时就医。孕妇及哺乳期妇女慎用。