类风湿关节炎治疗常用的有效药物主要包括改善病情抗风湿药、生物制剂等。一般来说，甲氨蝶呤是常用的基础用药，多数患者使用后能有效控制病情，它可以抑制细胞内的二氢叶酸还原酶，阻碍嘌呤合成，从而减缓关节的炎症破坏。
改善病情抗风湿药
甲氨蝶呤： 是类风湿关节炎治疗的基石药物之一，可抑制细胞内的二氢叶酸还原酶，阻碍嘌呤合成，进而缓解关节炎症与破坏，多数患者使用后能见到病情改善。来氟米特： 通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，影响活化淋巴细胞的嘧啶合成，达到抗炎作用，对类风湿关节炎有较好的治疗效果，可改善患者的关节症状和生活质量。
生物制剂
肿瘤坏死因子拮抗剂： 如英夫利西单抗等，能特异性结合肿瘤坏死因子，阻断其与受体的结合，从而减轻关节的炎症反应。这类药物起效相对较快，可显著改善患者的关节肿胀、疼痛等症状，但使用前需进行结核等感染筛查。白细胞介素-6抑制剂： 例如托珠单抗，能抑制白细胞介素-6的信号传导，减少炎症因子的产生，对类风湿关节炎患者的病情控制有帮助，尤其适用于传统改善病情抗风湿药疗效不佳的患者。
糖皮质激素
小剂量短期使用： 对于病情活动较明显的患者，可短期使用小剂量糖皮质激素，如泼尼松，能迅速减轻关节炎症、肿胀和疼痛等症状，一般每天剂量在5~10mg左右短期应用。但长期大剂量使用糖皮质激素会带来较多副作用，如骨质疏松、感染风险增加等，所以需严格掌握适应证和剂量。
非甾体抗炎药
短期缓解症状： 像布洛芬、双氯芬酸钠等非甾体抗炎药，能通过抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛、解热作用，可在短期内快速缓解关节疼痛、肿胀等症状，但这类药物不能控制病情进展，需与改善病情抗风湿药联合使用。