利扎曲普坦片可用于治疗偏头痛,是偏头痛急性治疗中具一级证据、被A级推荐的药物。2018年《苏格兰校际指南网络(SIGN)国家临床指南:偏头痛的药物治疗(Guideline155)》指出利扎曲普坦片10mg能在2小时内解除疼痛且疗效优于所有剂量的舒马曲普坦片,利扎曲普坦片5mg与舒马曲普坦片50mg的疗效相当。2021年《法国头痛学会关于成人偏头痛诊断和治疗的修订指南》表明利扎曲普坦是仅次于依来曲普坦在2小时内缓解疼痛第二有效的曲坦类药物,但疗效不能维持24小时。
一、利扎曲普坦片的作用机制:
利扎曲普坦是第二代的5-HT1B/1D受体激动剂,能够使扩张的脑膜血管正常化,并阻断血管周围的三叉神经元释放神经肽,从而抑制神经源性炎症的发展,进而减少偏头痛的发作。
二、利扎曲普坦片的药代动力学:
利扎曲普坦口服后可完全吸收,口服该药的平均绝对生物利用度约为45%,血浆浓度峰值可在1-1.5小时内达到,其血浆半衰期平均为2-3小时,且无性别差异。
三、利扎曲普坦片的不良反应:
主要包括四肢感觉异常、恶心、头晕、乏力、嗜睡、面色潮红等。
总之,利扎曲普坦片在偏头痛治疗中有一定作用,其作用机制、药代动力学和不良反应都有明确特点。
