乳腺癌靶向药有多种，其中人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌的靶向药较为常用，比如曲妥珠单抗，在临床上应用较早，已使用多年。
HER2阳性乳腺癌靶向药
曲妥珠单抗：是最早应用的HER2阳性乳腺癌靶向药，通过作用于HER2受体，阻断肿瘤细胞生长信号传导来发挥作用。帕妥珠单抗：与曲妥珠单抗作用机制不同，可联合曲妥珠单抗用于HER2阳性早期乳腺癌的新辅助治疗等情况，能进一步抑制肿瘤细胞生长。
激素受体阳性乳腺癌靶向药
氟维司群：适用于激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者，可通过下调雌激素受体发挥作用，延长患者生存期。哌柏西利：属于CDK4/6抑制剂，与芳香化酶抑制剂联合用于激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的一线治疗，能延缓肿瘤细胞周期进展。
其他类型乳腺癌靶向药
T-DXd：对于一些难治性HER2阳性乳腺癌有较好疗效，它是一种抗体药物偶联物，将靶向HER2的抗体与细胞毒药物连接，精准杀伤肿瘤细胞。拉帕替尼：也是针对HER2的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可用于HER2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期乳腺癌患者。