二甲双胍格列本脲胶囊I主要用于2型糖尿病患者的血糖控制。一般来说，它适用于经饮食和运动控制血糖不佳的2型糖尿病患者，但并非所有人都适用。
适用的糖尿病患者类型
单药控制不佳的患者： 对于一些2型糖尿病患者，若单纯使用二甲双胍或者格列本脲其中一种药物，血糖控制不理想，可考虑使用二甲双胍格列本脲胶囊I来联合控制血糖。比如，有患者单独使用二甲双胍后，空腹血糖仍在8 - 10mmol/L左右，同时餐后血糖也偏高，这时候就可能需要换用二甲双胍格列本脲胶囊I。适合联合用药的情况： 当患者的胰岛素分泌功能存在一定缺陷，且存在胰岛素抵抗等多种因素导致血糖升高时，二甲双胍格列本脲胶囊I中的二甲双胍可增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，还可抑制肝糖原异生，而格列本脲能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，两者联合可以从不同方面发挥作用来降低血糖。
不适用的人群情况
严重肝肾功能不全者： 严重肾功能不全的患者不适合使用，因为二甲双胍主要经肾脏排泄，肾功能不全时会导致二甲双胍在体内蓄积，增加乳酸酸中毒的风险；严重肝功能不全的患者也不宜使用，格列本脲需要经过肝脏代谢，肝功能不全可能影响药物代谢，导致药物在体内蓄积，引发不良反应。例如，肌酐清除率小于45ml/min的患者就不建议使用该药物。1型糖尿病患者： 1型糖尿病患者体内胰岛素分泌绝对缺乏，主要靠外源性胰岛素补充来控制血糖，二甲双胍格列本脲胶囊I不能替代胰岛素治疗，所以1型糖尿病患者一般不适用该药物。
与其他药物的相互作用影响
与某些降压药的相互作用： 与水杨酸类药物合用时，可能会增强降血糖作用，需要密切监测血糖。比如正在服用二甲双胍格列本脲胶囊I的患者如果同时服用阿司匹林等水杨酸类药物，要注意观察有无低血糖等情况发生。与噻嗪类利尿剂的相互作用： 噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪等，可能会减弱二甲双胍的降糖作用，因为这类利尿剂会引起水、电解质紊乱，影响血糖代谢，所以在同时使用时要注意调整药物剂量和监测血糖。