泌尿系结石疼痛通常为间断性的，用药需依据疼痛程度有所不同。一、轻到中度疼痛可选择非甾体类镇痛抗炎药，如双氯芬酸钠、布洛芬、乐松、吲哚美辛等，这些药物能抑制体内前列腺素生物合成，具备中等程度镇痛作用，还可减轻输尿管水肿，降低疼痛复发率。二、重度疼痛则需用到阿片类镇痛药，其为阿片受体激动剂，作用于中枢神经系统的阿片受体，可有效缓解疼痛，具有较强的镇痛与镇静效果，常用的有曲马多、杜冷丁、吗啡等。但要注意，阿片类药物治疗肾绞痛时不可单独使用，通常需与阿托品、山莨菪碱等解痉类药物配合使用。此外，解痉挛药在泌尿系结石疼痛治疗中极为关键，具体如下：1.山莨菪碱（654-2）属于M型胆碱受体阻滞剂，可松弛输尿管平滑肌以缓解痉挛；2.黄体酮能抑制平滑肌收缩从而减轻疼痛；3.α受体阻滞剂（坦索罗辛）可缓解输尿管平滑肌痉挛，对扩张输尿管及辅助排石有较好作用，不过目前尚无确切证据表明其对镇痛有效。
总之，在泌尿系结石疼痛的治疗中，要根据疼痛程度合理选择药物，同时重视解痉挛药的应用，多种药物相互配合以达到更好的治疗效果。