α受体阻滞剂是一类能选择性地与α肾上腺素受体结合、拮抗神经递质或内源性活性物质对α受体的激动效应的药物。根据药物作用特性的不同，可将其分为非选择性α受体阻滞剂、选择性α1受体阻滞剂和高选择性α1A受体阻滞剂三类。
一、非选择性α受体阻滞剂
常用药物有酚妥拉明、妥拉唑林等。这类药物能拮抗α1和α2受体，使血管扩张、血压下降，由于可引起体位性低血压，故不作为治疗高血压的一线药物，临床主要用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗，也可用于充血性心力衰竭时减轻心脏前后负荷。
二、选择性α1受体阻滞剂
代表药物有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪等。此类药物主要选择性地阻断α1受体，对α2受体影响较小，不良反应较少。临床主要用于治疗高血压和前列腺增生症，可单独使用或与其他降压药联合应用。
三、高选择性α1A受体阻滞剂
目前临床应用的主要为坦索罗辛，对α1A受体的亲和力较高，对α1D和α1B受体的亲和力较低，可用于治疗前列腺增生症引起的排尿困难，对血压影响较小。
总之，α受体阻滞剂在治疗高血压、前列腺增生症等疾病中具有重要作用，但在使用过程中需注意其不良反应，如体位性低血压、头晕、鼻塞等，应在医生的指导下合理使用。