川芎茶调丸的主要功效是疏风止痛，主要用于治疗风邪头痛，或有恶寒、发热、鼻塞。
中医认为，风邪为六淫之首，易袭阳位。风邪侵犯人体，可致头痛、恶风、发热等不适。川芎茶调丸中的川芎、羌活、白芷、细辛均有祛风止痛之效，薄荷、荆芥、防风可助疏散风邪，甘草调和诸药。诸药合用，共奏疏风止痛之功。现代研究表明，川芎茶调丸具有镇痛、镇静、解热等作用，可用于治疗感冒头痛、偏头痛、血管神经性头痛等。
需要注意的是，川芎茶调丸中的细辛有小毒，不宜过量或久服。孕妇及过敏体质者慎用。服药期间，应忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。