氨曲南为单环β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等具有良好的抗菌活性。
氨曲南可作为氨基糖苷类药物的替代品，与其联合使用，具有协同作用，尤其对铜绿假单胞菌的作用增强。还可用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。
氨曲南的不良反应较少，偶见皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、腹泻等，偶可致过敏反应，过敏性休克的发生率低于青霉素。使用时需注意，肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用，对青霉素类、头孢菌素类过敏者禁用。