乙酰胆碱酯酶的主要作用是水解乙酰胆碱，乙酰胆碱是一种神经递质，在神经传导中起着重要作用。当乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱时，会导致乙酰胆碱的浓度降低，从而终止神经信号的传递。
乙酰胆碱酯酶抑制剂则通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，从而增加乙酰胆碱在突触间隙中的浓度，延长乙酰胆碱的作用时间，增强神经信号的传递。目前，临床上使用的一些抗胆碱酯酶药物，如新斯的明、毒扁豆碱等，就是通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性来发挥作用的。
需要注意的是，乙酰胆碱酯酶抑制剂具有一定的副作用，如恶心、呕吐、腹泻、流涎、出汗、心动过缓等。此外，这类药物还可能引起胆碱能危象，表现为恶心、呕吐、腹痛、多汗、心动过速、血压下降、肌肉颤动、抽搐、昏迷等症状。因此，在使用乙酰胆碱酯酶抑制剂时，需要严格按照医生的建议使用，避免过量使用。同时，对于有青光眼、前列腺增生、心律失常等疾病的患者，应禁用或慎用这类药物。