西地兰一般使用5%葡萄糖注射液稀释。
西地兰是快速强心药，能加强心肌收缩，减慢心率与传导，但作用快而蓄积性小，治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心甙。口服在胃肠道吸收不完全，服后2小时见效，经3—6日作用消失。注射后5分钟见效，1—2小时达最大效应。
由于西地兰的治疗剂量与中毒剂量相差较小，所以在使用时需要严格控制剂量，并且要在医生的指导下使用，不能自行增减剂量或改变用药途径。同时，在使用西地兰期间，需要密切观察患者的心率、心律、血压等生命体征的变化，以及是否出现恶心、呕吐、头痛、头晕等不良反应。如果出现异常情况，需要及时告知医生，以便调整治疗方案。