生白术具有益气健脾、燥湿利水、止汗、安胎的功效。主要用于治疗脾虚食少、腹胀泄泻、痰饮眩悸、水肿、自汗、胎动不安等症状。现代药理研究表明，生白术还具有调节胃肠运动、抗溃疡、保肝、增强免疫功能、抗氧化、延缓衰老、降血糖、抗凝血、抗肿瘤等作用。
1.调节胃肠运动：生白术能兴奋胃肠运动，能使处于抑制状态的胃肠运动增强，生白术还能促进胃肠排空。
2.抗溃疡：生白术能对抗幽门结扎型、乙酸型胃溃疡，能降低胃酸和胃蛋白酶的活性。
3.保肝：生白术能增强肝脏的功能，减轻四氯化碳引起的肝糖原减少以及肝细胞变性坏死。
4.增强免疫功能：生白术能增加网状内皮系统的吞噬功能，提高淋巴细胞和免疫球蛋白的数量和活性，增强机体的免疫功能。
5.抗氧化：生白术能清除自由基，减少氧化应激对机体的损伤，延缓衰老。
6.延缓衰老：生白术能提高超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，降低丙二醛的含量，保护细胞免受氧化损伤，从而延缓衰老。
7.降血糖：生白术能降低糖尿病模型小鼠的血糖水平，对糖尿病有一定的治疗作用。
8.抗凝血：生白术能抑制血小板聚集，延长凝血时间，抗血栓形成。
9.抗肿瘤：生白术能抑制肿瘤细胞的生长和转移，提高化疗药物的疗效，对肿瘤有一定的治疗作用。