开瑞坦通用名称为氯雷他定片,是一种抗过敏药物,主要用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
氯雷他定为高效、作用持久的三环类抗组胺药,为选择性外周H1受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。其作用机制是通过选择性地拮抗外周H1受体,对抗组胺的过敏反应,无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。
氯雷他定片在服后1至3小时起效,8至12小时后得到最大程度的抑制,持续作用达24小时以上。该药的主要不良反应为头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
需要注意的是,氯雷他定片对人及动物的毒性较低,无致畸作用,但孕妇及哺乳期妇女用药需权衡利弊,因其在乳汁中浓度高,授乳期妇女应慎用。
