单硝酸异山梨酯片的主要作用是预防和治疗心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心力衰竭的长期治疗。其主要成分单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回心血量，降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压，减低心脏前后负荷，从而减少心肌耗氧量，同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能与其释放一氧化氮（NO）有关。
单硝酸异山梨酯片的副作用主要包括头痛（8.1%）、低血压（2.5%）、皮肤潮红（2.1%）、眩晕（1.6%）、体位性低血压（1.1%）、反射性心动过速（1%）等。通常在连续用药几天后，这些症状可逐渐消失。需要注意的是，使用单硝酸异山梨酯片时，应在医生的指导下进行，严格按照医嘱用药，不要自行增减剂量或改变用药频率。此外，对本品过敏者、急性循环衰竭、心源性休克、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎、严重低血压、颅内压增高等患者禁用。