呋塞米是一种袢利尿剂,主要用于治疗水肿性疾病、高血压、预防急性肾衰、高钾血症、高钙血症等。
一、作用机制
呋塞米通过抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进了K+-Na+交换和H+-Na+交换,K+和H+排泄增加。
二、适用病症
1.水肿性疾病
包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病等引起的水肿,以及肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
2.高血压
在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本药尤为适用。
3.预防急性肾衰
用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足,如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症
可用于治疗严重的高钾血症,如K+>6.5mmol/L时。
5.高钙血症
能抑制Ca2+的重吸收,降低血钙。
三、使用方法
口服或静脉注射。口服每次20mg~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20mg~40mg。静脉注射每次20mg~40mg,每日1次或隔日1次,也可每次40mg~120mg加入葡萄糖注射液50ml内缓慢静脉注射。
四、不良反应
1.水与电解质紊乱
可引起低血容量、低血钾、低血钠、低血钙等,还可能引起体位性低血压、休克、低钾血症性碱中毒。
2.耳毒性
表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。
3.高尿酸血症
可引起高尿酸血症,少数可诱发痛风发作。
4.其他
可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大剂量可出现胃肠出血等。
五、注意事项
1.交叉过敏
对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
2.对诊断的干扰
可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度作用可使血尿酸升高。
3.下列情况慎用
(1)无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;
(2)糖尿病;
(3)高尿酸血症或有痛风病史者;
(4)严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;
(5)急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;
(6)胰腺炎或有此病史者;
(7)有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;
(8)红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动。
4.药物相互作用
(1)肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会;
(2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关;
(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱;
(4)与氯贝丁酯合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直;
(5)与多巴胺合用,利尿作用增强;
(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;
(7)与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
以上内容仅供参考,如需使用呋塞米,请在医生的指导下进行,避免自行用药。
