mtx是什么药物

mtx是什么药物

mtx即甲氨蝶呤(methotrexate),是一种抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而阻碍肿瘤细胞的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。

一、适应证

1.肿瘤治疗

-可用于治疗急性白血病,尤其是急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期等。对于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有一定疗效,还可用于头颈部肿瘤、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病等的治疗。在儿童肿瘤患者中,甲氨蝶呤也是常见的化疗药物之一,例如儿童急性淋巴细胞白血病的治疗方案中常包含甲氨蝶呤。

2.自身免疫性疾病治疗

-用于类风湿关节炎,可改善患者的关节症状,延缓关节破坏的进展。对于银屑病,尤其是重症银屑病或银屑病性关节炎,甲氨蝶呤也可作为治疗选择之一。在自身免疫性疾病的治疗中,需要根据患者的年龄、病情严重程度等因素来权衡使用甲氨蝶呤的利弊。比如在儿童类风湿关节炎患者中,使用甲氨蝶呤时要密切监测药物的不良反应,因为儿童的肝、肾等器官功能发育尚未完全成熟,药物代谢和排泄与成人有所不同。

二、作用机制

甲氨蝶呤作为叶酸拮抗剂,与二氢叶酸还原酶有很高的亲和力,能竞争性地抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,它也可以对RNA及蛋白质的合成有一定的抑制作用。

三、不良反应

1.血液系统

-可引起白细胞、血小板减少,严重时可导致全血细胞减少。在儿童患者中,由于其造血系统相对脆弱,更容易出现血液学毒性反应,需要定期监测血常规。比如在使用甲氨蝶呤治疗儿童急性淋巴细胞白血病过程中,每周都需要检查血常规,以便及时发现血液指标的异常变化。

2.胃肠道反应

-常见的有口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。对于年龄较小的儿童患者,胃肠道反应可能会影响其进食,进而影响营养状况,需要关注患儿的饮食情况,必要时采取相应的支持措施。

3.肝脏毒性

-长期用药可引起肝脏纤维化、肝硬化等。在有基础肝脏疾病的患者或儿童患者中,需要更加谨慎使用,并定期监测肝功能。例如对于本身有乙肝病毒携带的患者使用甲氨蝶呤时,要密切监测肝功能指标,因为药物可能会加重肝脏的损害。

4.肾脏毒性

-大剂量应用时可因药物及其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,出现血尿、蛋白尿、少尿、氮质血症甚或尿毒症。在用药过程中需要注意患者的肾功能情况,尤其是在大剂量使用甲氨蝶呤时,要充分水化、碱化尿液,以减少肾脏毒性的发生风险。

四、禁忌证

1.孕妇及哺乳期妇女

-甲氨蝶呤可通过胎盘屏障,引起胎儿畸形、流产等,故孕妇禁用。哺乳期妇女使用甲氨蝶呤时,药物可经乳汁分泌,可能会对婴儿造成不良影响,因此哺乳期妇女禁用。

2.对甲氨蝶呤过敏者

-此类患者使用甲氨蝶呤可能会发生严重的过敏反应,应禁止使用。

3.有严重肝肾功能损害、骨髓抑制者

-严重肝肾功能损害的患者使用甲氨蝶呤后,药物代谢和排泄受到影响,容易导致药物在体内蓄积,加重不良反应;骨髓抑制的患者本身造血功能就存在问题,使用甲氨蝶呤会进一步抑制骨髓造血,所以这类患者禁用甲氨蝶呤。