莫匹罗星软膏主要成分是莫匹罗星，为局部外用抗生素，不含有激素。
莫匹罗星对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。其作用机制是通过可逆性地结合于细菌的50S核糖体亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而产生抗菌作用。莫匹罗星软膏为局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，例如脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、不超过10厘米×10厘米面积的浅表性创伤合并感染等继发性皮肤感染。
对莫匹罗星或其他含聚乙二醇软膏过敏者禁用。使用莫匹罗星软膏时需要注意，局部涂于患处，每日三次，五天为一疗程，必要时可重复一疗程，脓性分泌物多者先用生理盐水清洗患处，然后再使用莫匹罗星软膏。