小活络丸具有祛风散寒、化痰除湿、活血止痛的功效。用于治疗风寒湿邪闭阻、痰瘀阻络所致的痹病，症见肢体关节疼痛、冷痛、刺痛或疼痛夜甚、屈伸不利、麻木拘挛。
小活络丸的主要成分包括制川乌、制草乌、制天南星、地龙、乳香（制）、没药（制）。方中制川乌、制草乌祛风除湿、温经止痛，共为君药。制天南星燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿，地龙清热息风、通络、平喘、利尿，二药协助君药祛风除湿、化痰通络，为臣药。乳香、没药活血止痛，为佐药。诸药合用，共奏祛风散寒、化痰除湿、活血止痛之功。
需要注意的是，孕妇禁用小活络丸。在服用小活络丸期间，应避免食用生冷、油腻食物。