云南白药是一种具有化瘀止血、活血止痛、解毒消肿功效的中药制剂，被广泛应用于跌打损伤、淤血肿痛、吐血、咳血、便血、痔血、崩漏下血、手术出血、疮疡肿毒及软组织挫伤、闭合性骨折、支气管扩张及肺结核咳血、溃疡病出血、以及皮肤感染性疾病等。以下是云南白药的主要作用：
1.止血作用：云南白药能显著缩短家兔和人的凝血时间，缩短家兔的凝血酶原时间，缩短大鼠出血时间，能对抗肝素及双香豆素的抗凝作用。其凝血作用机制是通过使血小板膜通透性增加，引起血小板成分，包括ADP和前列腺素B12的释放而产生的，与凝血酶诱发的血小板反应相似，其止血作用主要来自药物中的有效成分，与其PH及血管收缩无关。
2.活血化瘀作用：云南白药能明显改善高分子右旋糖苷引起的血瘀模型大鼠的血液流变性，降低全血黏度、红细胞压积、纤维蛋白原含量，缩短红细胞电泳时间；能降低血瘀模型大鼠的血小板表面活性，抑制血小板聚集；能缩短小鼠尾部出血时间和出血后凝血时间。
3.抗炎作用：对佐剂、角叉菜胶、异性蛋白、化学致炎剂及棉球肉牙肿等致炎因子造成的动物炎症模型均有明显的对抗作用。
4.愈创作用：能显著促进机体碱性成纤维细胞生长因子(bEGF)和血管内皮生长因子(VEGF)的表达，从而使血管生长加快，有利于伤口的愈合。
5.治疗作用：云南白药对炎症物质的释放有抑制作用，对于改善微循环、改变血管通透性等方面都有效用。在治疗创伤中，能有效的治疗局部的红肿热痛，活血化瘀，抑制肿胀。此外云南白药还有抑菌的作用，能够防止创伤的感染。
6.抗癌作用：云南白药能够促进T淋巴细胞及B淋巴细胞的增殖，增强吞噬细胞的吞噬能力；能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长；能够抑制肿癌细胞的血管生成，从而起到抗癌的作用。