阿普唑仑片是一种苯二氮䓬类药物,主要用于抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠和松弛肌肉等。
阿普唑仑片为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药,作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释苯二氮䓬类药物的抗焦虑和镇静作用,而II型受体与该类药物的抗惊厥作用有关。
阿普唑仑片口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值,半衰期一般为12~15小时,老年人为20~90小时。临床可用于治疗焦虑、紧张、激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的患者应慎用。
