甲硝唑是一种抗生素药物，对大多数厌氧菌具强大抗菌作用。临床主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
甲硝唑副作用较强，使用时需谨慎。用药期间可能出现恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应，还可能出现头痛、眩晕、肢体麻木、共济失调等神经系统症状，少数患者会出现荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等不良反应。此外，长期用药可能导致念珠菌感染。某些患者用药过程中会出现戒酒硫样反应，表现为恶心、呕吐、腹痛、头痛、面部潮红等。因此，使用该药物期间应避免饮酒或含有酒精的饮料。
使用甲硝唑时需注意，对该药或其他硝基咪唑类药物过敏者禁用；有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。患系统性红斑狼疮者禁用。用药期间及停药7日内，禁止饮酒，且用药期间不应服用含乙醇的药物、食物或饮料，以免出现戒酒硫样反应。此外，该药可透过胎盘迅速进入胎儿循环，且动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而人体中尚未证实有致畸作用，孕妇只有具明确指证时才选用此药。该药可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降，因此该药不宜用于需急救的患者。用药期间需注意血常规及肝功能的监测。
用药期间，如出现任何严重、持续或进展性的症状，应及时停药并与医生沟通。