止血的口服药主要有凝血酶类药物等。凝血酶可直接作用于血液中的纤维蛋白原，促使其转化为纤维蛋白，从而发挥止血作用。另外还有一些抗纤维蛋白溶解的药物也可用于止血，比如氨甲环酸等，它能通过抑制纤维蛋白溶解酶原的激活因子，抑制纤维蛋白的溶解，达到止血目的。
一、凝血酶类口服止血药
凝血酶能使血液中的纤维蛋白原迅速转变为纤维蛋白，起到止血功效，常用于局部止血，比如上消化道出血时可局部应用。但使用时需注意，对凝血酶过敏者禁用，且不宜与酸性药物同用。
二、抗纤维蛋白溶解类口服止血药
氨甲环酸属于抗纤维蛋白溶解药，能竞争性抑制纤维蛋白溶解酶原的吸附，从而抑制纤维蛋白溶解酶原的激活，达到止血效果，可用于治疗原发性纤维蛋白溶解亢进所致的出血，像白血病、妇产科出血等情况。不过，有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）应慎用，肾功能不全者也要慎用，因为该药可能会导致尿道内形成血栓。
对于特殊人群，比如儿童使用止血口服药需格外谨慎。儿童的肝肾功能发育尚不完善，使用止血口服药可能会对肝肾功能产生影响，所以儿童使用时必须在医生严格指导下进行，且要密切监测肝肾功能等指标。而孕妇使用止血口服药也需谨慎评估，因为某些止血药可能会对胎儿产生影响，应在医生权衡利弊后决定是否使用。